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Linagliptin as add-on therapy for type 2 diabetes - an overview.

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Linagliptin as add-on therapy for type 2 diabetes - an overview.

2型糖尿病の付加治療としてのLinagliptin-概要。

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Author

D X Brown, M Choudhury, M Evans

Affiliation

University Hospital Llandough, Wales, UK.

Abstract

The pathogenesis of type 2 diabetes (T2D) can result in decreased levels of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), which under normal circumstances increase insulin secretion and suppress glucagon release. A new form of drug therapy known as dipeptidyl peptidase 4 (DPP IV) inhibitors has focused on increasing the circulating levels of these "incretin" hormones in order to improve glycemic control in patients with T2D. The DPP IV inhibitors saxagliptin, vildagliptin, linagliptin, alogliptin and sitagliptin function by inhibiting the enzyme DPP IV, which breaks down GLP-1 and GIP, and have had significant success. However, with most DPP IV inhibitors being extensively excreted renally, this is a significant issue, as a large proportion of diabetic patients suffer from renal complications. Linagliptin is a novel DPP IV inhibitor that is excreted primarily by the hepatic route, with little need for dose adjustment in patients with renal impairment. It therefore represents a major advancement in the pharmacotherapy of patients with T2D.

 

2型糖尿病(T2D)の病因はグルカゴン様のペプチド1(GLP-1)とブドウ糖依存的なインシュリン分泌性ポリペプチド(GIP)の減少したレベルに帰着することがありえる。
そして、正常な状況の下のそれはインスリン分泌を増加させて、グルカゴン放出を抑制する。
ジペプチジルペプチダーゼ4(静注でDPP)抑制薬として知られている薬物療法の新しい形は、T2Dを有する患者で血糖管理を改善するためにこれらの「incretin」ホルモン類の循環するレベルを上昇させることに集中した。
DPP IV抑制薬サキサグリプチン、ビルダグリプチン、linagliptin、alogliptinとsitagliptinには、酵素DPP IV(それはGLP-1とGIPを壊す)を禁止することによって機能して、有意の成功があった。
しかしながら、腎臓で広範囲に排出されている大部分のDPP IV抑制薬で、かなりの糖尿病患者が腎臓合併症を患うにつれて、これは重大な問題である。
腎臓機能障害患者の用量調整のほとんど必要ででなく、Linagliptinは、肝ルートのそばで主に排出される新しいDPP IV抑制薬である。
従って、それはT2Dを有する患者の薬物療法で、大きな発達を意味する。


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