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Design, synthesis, and evaluation of bioactive small molecules.

Published date 2012 Dec 20

Design, synthesis, and evaluation of bioactive small molecules.

生理活性小分子の設計、合成と評価。

Published date

2012-12-20

Author

Duy H Hua

Affiliation

Department of Chemistry, 213 CBC Building, Kansas State University, Manhattan, KS 66506-040, USA. duy@ksu.edu

Abstract

Collaborative research projects between chemists, biologists, and medical scientists have inevitably produced many useful drugs, biosensors, and medical instrumentation. Organic chemistry lies at the heart of drug discovery and development. The current range of organic synthetic methodologies allows for the construction of unlimited libraries of small organic molecules for drug screening. In translational research projects, we have focused on the discovery of lead compounds for three major diseases: Alzheimer's disease (AD), breast cancer, and viral infections. In the AD project, we have taken a rational-design approach and synthesized a new class of tricyclic pyrone (TP) compounds that preserve memory and motor functions in amyloid precursor protein (APP)/presenilin-1 (PS1) mice. TPs could protect neuronal death through several possible mechanisms, including their ability to inhibit the formation of both intraneuronal and extracellular amyloid β (Aβ) aggregates, to increase cholesterol efflux, to restore axonal trafficking, and to enhance long-term potentiation (LTP) and restored LTP following treatment with Aβ oligomers. We have also synthesized a new class of gap-junction enhancers, based on substituted quinolines, that possess potent inhibitory activities against breast-cancer cells in vitro and in vivo. Although various antiviral drugs are available, the emergence of viral resistance to existing antiviral drugs and various understudied viral infections, such as norovirus and rotavirus, emphasizes the demand for the development of new antiviral agents against such infections and others. Our laboratories have undertaken these projects for the discovery of new antiviral inhibitors. The discussion of these aforementioned projects may shed light on the future development of drug candidates in the fields of AD, cancer, and viral infections.

 

共同の研究は薬剤師(生物学者)の間に突出する、そして、医学者は多くの役立つ薬、バイオセンサーと医学器具使用を必然的に生産した。
有機化学が、創薬と発生の中心にある。
有機合成方法の現在の範囲は、薬物スクリーニングのために小さい有機分子の無制限の図書館の建設を考慮に入れる。
翻訳上の研究プロジェクトでは、我々は3つの大きな疾患のために鉛化合物の発見に集中した:アルツハイマー病(AD)、乳癌とウイルス感染。
ADプロジェクトでは、我々は合理的な設計アプローチをとって、アミロイド前駆体タンパク質(APP)/プレセニリン-1(PS1)マウスで記憶と運動機能を保つ三環ピロン(TP)合成物の新しい種類を合成した。
神経細胞内および細胞外アミロイドβ(Aβ)集計の形成を阻害して、コレステロール外向き流束を増加させて、軸索輸送を復元して、Aβオリゴマーで治療の実施後、長期増強(LTP)と回復するLTPを強化するそれらの能力を含むいくつかの可能性がある機序を通して、TPはニューロン死亡を保護することができた。
我々はギャップジャンクション・エンハンサーの新しい種類も合成した。
そして、置換されたキノリン(インビトロおよびインビボで乳癌細胞に対して強力な阻害活性を所有する)に基づいた。
さまざまな抗ウイルス薬が利用できるにもかかわらず、既存の抗ウイルス薬とさまざまな代役をされたウイルス感染(例えばノロウイルスとロタウイルス)に対するウイルス抵抗の発現はそのような感染症その他に対して新しい抗ウイルス剤の発生を求める要求を強調する。
我々の検査室は、新しい抗ウイルス性抑制薬の発見のために、これらのプロジェクトを引き受けた。
これらの上述したプロジェクトに関する議論は、AD、癌とウイルス感染の場所で、候補薬の将来の発生に光を投げ掛ける可能性がある。


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