Inhibition of skin inflammation in mice by diclofenac in vesicular carriers: liposomes, ethosomes and pevs.
小胞のキャリアのジクロフェナクによるマウスにおける皮膚炎の抑制：リポソーム、ethosomesとpevs。
2013-1-5
Dept. Scienze della Vita e dell'Ambiente, Sezione Scienze del Farmaco, University of Cagliari, Via Ospedale 72, 09124 Cagliari, Italy.
Abstract
Diclofenac-loaded phospholipid vesicles, namely conventional liposomes, ethosomes and PEVs (Penetration Enhancer-containing Vesicles) were developed and their efficacy in TPA (phorbol ester) induced skin inflammation was examined. Vesicles were made from a cheap and unpurified mixture of phospholipids and diclofenac sodium; Transcutol(®) P and propylene glycol were added to obtain PEVs, and ethanol to produce ethosomes. The structure and lamellar organization of the vesicle bilayer were investigated by Transmission Electron Microscopy and Small and Wide Angle X-ray Scattering, as well as the main physico-chemical features. The formulations, along with a diclofenac solution and commercial Voltaren Emulgel(®), were tested in a comparative trial for anti-inflammatory efficacy on TPA-treated mice dorsal skin. Vesicles were around 100nm, negatively charged, able to encapsulate diclofenac in good yields, and disclosed different lamellarity, as a function of the formulation composition. Vesicular formulations promoted drug accumulation and reduced the permeation. Administration of vesicular diclofenac on TPA-inflamed skin resulted in marked attenuation of oedema and leukocyte infiltration, especially using PEVs. Histology confirmed the effectiveness of vesicles, since they provided an amelioration of the tissual damage induced by TPA. The proposed approach based on vesicular nanocarriers may hold promising therapeutic value for treating a variety of inflammatory skin disorders.
小嚢は、リン脂質とジクロフェナクナトリウムの安価なおよび浄化されていない混合物から作られた;Transcutol（®）Pとプロピレングリコールは、PEVsとethosomesを生じるエタノールを得るために加えられた。
小嚢二分子層の構造と薄板状組織はTransmission Electron Microscopyによって調査された、そして、SmallとWideアングルはScattering（主要な物理化学的な特徴と同様に）のＸ線写真を撮る。
製剤は、ジクロフェナク溶液と商業的なVoltaren Emulgel（®）とともに、TPA処理マウス背面の皮の上で、抗炎症有効性のために比較試験で検査された。
製剤組成の機能として、小嚢はおよそ100ナノメートルで、負に荷電して、ジクロフェナクを良好な収率にカプセル化することが可能で、異なるlamellarityを開示した。
小胞の製剤は薬物蓄積を促進して、浸透を減らした。
TPA炎症を起こした皮膚の小胞のジクロフェナクの投与は浮腫と白血球浸潤の著明な減弱に帰着した。
そして、特にPEVsを使用した。
彼らがTPAによって誘発されるtissual損傷の改良を提供した時から、組織学は小嚢の効果を確認した。
小胞のナノキャリアに基づく提案されたアプローチは、種々の炎症性皮膚障害を治療するために、有望な治療的な値を保持する可能性がある。